Letermovir is een niet-nucleoside CMV-specifiek antiviraal dat het CMV-DNA-terminasecomplex (PUL56-subeenheid) remt, waardoor de replicatie van het virus wordt verstoord. In tegenstelling tot traditionele antivirale middelen zoals ganciclovir of foscarnet, wordt Letermovir geassocieerd met aanzienlijk lagere toxiciteit, met name beenmergonderdrukking, waardoor het bijzonder geschikt is voor patiënten die HSCT ondergaan, die al het risico lopen op hematologische complicaties.
Sinds de FDA-goedkeuring in 2017 heeft Letermovir een opmerkelijke werkzaamheid aangetoond in klinische onderzoeken, waardoor de incidentie van CMV-ziekte bij patiënten met een hoog risico wordt verminderd. De mondelinge en intraveneuze formuleringen bieden flexibiliteit in toediening, waardoor het klinische nut verder wordt verbeterd.
Hydroxypropyl betadex(HP-β-CD) speelt een cruciale rol bij de formulering van Letermovir (Prevymis®) -injectie, waardoor het effectieve en veilige gebruik ervan in klinische omgevingen mogelijk wordt. De bijdragen zijn als volgt samengevat:
1. Verbetering van de oplosbaarheid van geneesmiddelen
Letermovir is slecht oplosbaar in water, wat uitdagingen vormt voor injecteerbare formuleringen. Hydroxypropyl betadex werkt als een inclusiecomplexeringsmiddel, waarbij de hydrofobe letermovirmoleculen binnen zijn hydrofobe holte worden ingekapseld. Dit verbetert de oplosbaarheid van letermovir in waterige oplossingen aanzienlijk, waardoor de injecteerbare vorm levensvatbaar is voor klinische toepassing.
2. Verbetering van de stabiliteit van de geneesmiddelen
Letermovir is gevoelig voor omgevingsfactoren zoals licht, warmte en vochtigheid, wat kan leiden tot afbraak. Door inclusiecomplexen te vormen, biedt hydroxypropyl betadex een beschermend schild voor letermovirmoleculen, waardoor hun fysische en chemische stabiliteit wordt verbeterd. Deze bescherming zorgt voor een langere houdbaarheid en betere opslagomstandigheden voor de injectie.
3. Verbetering van de verdraagbaarheid
Hydroxypropyl betadex is zeer biocompatibel en heeft minimale toxiciteit, waardoor het ideaal is voor gebruik in formuleringen die zijn bedoeld voor immuungecompromitteerde patiënten. Bij injecties van Letermovir vermindert het ook het potentieel voor irritatie op de injectieplaats, waardoor het comfort van de patiënt en de behandeling van de behandeling wordt verbeterd.
4. Verhogende biologische beschikbaarheid
Door de oplosbaarheid en stabiliteit van letermovir te verbeteren, verbetert hydroxypropyl betadex indirect de biologische beschikbaarheid van het medicijn. Dit zorgt voor efficiënte absorptie en therapeutische werking bij lagere doses, waardoor de kans op bijwerkingen wordt verminderd en tegelijkertijd de werkzaamheid wordt gemaximaliseerd.
5. Flexibele medicijnafgifte inschakelen
De opname van HydroxyPropyl Betadex heeft de ontwikkeling van letermovir in injecteerbare vorm vergemakkelijkt, waardoor de orale formulering is aangevuld. Deze flexibiliteit is met name waardevol voor patiënten die geen orale medicijnen kunnen gebruiken, zoals die in kritieke zorg of herstel na de operatie, waardoor de klinische toepassing wordt verbreed.
xadl@xadl.com
Telefoon: 86-29-8786211
Website:https://www.delicydextrin.com/
U kunt rechtstreeks contact met ons opnemen op WhatsApp door op de plug -in aan de rechterkant van de pagina te klikken.
Betadex sulfobutylether natrium
CAS No.: 182410-00-0
Standaard: CP/USP/EP
DMF nr.: 034772
CAS nr.: 128446-35-5
Standaard: CP/USP/EP
DMF nr.: 034773