De toepassing van Betadex Sulfobutylether natrium (SEβCD)

Wat is Sulfobutylether bèta-cyclodextrine (SEβCD)?

Sulfobutylether bèta-cyclodextrine (SEβCD)is een cyclodextrinederivaat gesynthetiseerd door β-cyclodextrine en 1,4-BS (1,4-butaansulton) (CAS 182410-00-0.Sulfobutylether-β-cyclodextrine (SBE-β-CD) is een derivaat van cyclodextrine. Het is een wit tot gebroken wit, vrijwel geurloos, kristallijn poeder. SBE-β-CD wordt veel gebruikt in de farmaceutische en andere industrieën vanwege zijn oplosbaar makende en stabiliserende eigenschappen. Met zijn unieke structuur vormt SBE-β-CD inclusiecomplexen met verschillende moleculen, waardoor hun oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid worden verbeterd.

Vanwege de lage oplosbaarheid van β-cyclodextrine kan langdurige opslag leiden tot medicijnprecipitatie; en het is nefrotoxisch en ontbeert flexibiliteit bij de toepassing van parenterale toediening, dus werd het aangepast naar Sulfobutylether beta-cyclodextrine (SEβCD), waardoor het nefrogeen effectief wordt verminderd.frotoxiciteit van β-Cyclodextrine en verbetert de oplosbaarheid en bloedcompatibiliteit, wat de uitstekende biologische beschikbaarheid en goede tolerantie bij klinisch gebruik bevordert. Het is ook goedgekeurd voor gebruik in een aantal farmaceutische hulpstoffen door de United States Pharmacopoeia en de European Pharmacopoeia.

Sulfobutylether beta-cyclodextrine (SEβCD) heeft uitstekende stabiliteit, permeabiliteit, oplosbaarheid, lage toxiciteit en biologische beschikbaarheid. Bovendien kan het de afgiftetijd van het medicijn regelen door medicijnmoleculen in de binnenholte te plaatsen, zodat Sulfobutylether beta-cyclodextrine (SEβCD) veel wordt gebruikt in orale medicijnen, oogdruppels, neussprays en pulmonale medicijnafgifte (PDD) , intraveneuze injectie en plaatselijke huidgeneeskunde. Het volgende zal de prestaties en de toepassing van Sulfobutylether beta-cyclodextrine (SEβCD) in klinische geneesmiddelen samenvatten:

Intraveneuze injectie: 

• Er zijn veel door de FDA goedgekeurde injecties op de markt die SβECD bevatten, dat voornamelijk wordt gebruikt als solubilisator.[1]
• Het is gebruikt bij antivirale injectie: Remdesivir (REM), als oplosbaarmakend middel.

Actuele medicatie:

• Het is gebruikt in een iontoforese-medicijn-propofol, dat de passieve permeatieflux van propofol kan verhogen.
• Aciclovir, een vaginaal medicijn dat wordt gebruikt voor de behandeling van herpes simplex-virus type 2 (HSV-2), wordt gebruikt om de antivirale werkzaamheid te verbeteren.[3]

Sulfobutylether bèta-cyclodextrine-natrium (SBECD) has been used in several medications, including:

1. Itraconazol-injectie: dit antischimmelmedicijn profiteert van SBECD als oplosbaarmakend middel.
2. Voriconazol-injectie: een ander antischimmelmedicijn dat SBECD gebruikt om de oplosbaarheid te verbeteren.
3. Pimavanserin-tabletten: SBECD wordt gebruikt om de aan de ziekte van Parkinson gerelateerde psychose te behandelen en wordt gebruikt om de oplosbaarheid van dit medicijn te verbeteren.
4. Droperidol-injectie: SBECD wordt gebruikt om postoperatieve misselijkheid en braken te voorkomen en is ook opgenomen in de formulering van dit medicijn.

Het is belangrijk op te merken dat de toepassing van Sulfobutylether bèta-cyclodextrine-natrium in medicijnen kan variëren, afhankelijk van de specifieke kenmerken van het medicijn en de formulering ervan. Bovendien kunnen er, naarmate de tijd vordert, aanvullende medicijnen bestaan ​​die SBECD gebruiken om de oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid te verbeteren.

Toepassingsoverzicht:

Farmaceutische industrie:

SBE-β-CD wordt veelvuldig gebruikt in farmaceutische formuleringen om de oplosbaarheid en stabiliteit van slecht oplosbare geneesmiddelen te verbeteren.

Het helpt bij het verbeteren van de biologische beschikbaarheid van actieve farmaceutische ingrediënten (API's) door de vorming van inclusiecomplexen, waardoor de medicijnafgifte en werkzaamheid worden verbeterd.

SBE-β-CD wordt gebruikt in verschillende doseringsvormen, zoals orale oplossingen, injecties en neussprays.

[1] Antiviraal remdesivir met sulfobutylether-bèta-cyclodextrine: karakterisering van elektrogesponnen en gelyofiliseerde formuleringen https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0144861721003982#bib0075

[2] Transdermale iontoforetische afgifte van een vloeibaar lipofiel medicijn door complexatie met een anionisch cyclodextrine https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0168365914004131

[3] Met acyclovir geladen sulfobutylether-β-cyclodextrine gedecoreerde chitosan nanodruppeltjes voor de lokale behandeling van HSV-2-infecties https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0378517320306608